口服避孕藥具有雙重作用。在一個人們越來越擔心人口過剩之危的世界裏，它作為控製人口的藥劑，其作用是顯而易見的；它對改變人們對性生活的道德觀所起的作用也許不很明顯，但是卻同樣具有革命性。人們普遍認為在過去的幾年裏，美國人對性生活的態度發生了一場革命。政治、經濟和社會等因素無疑會影響著這場革命，但是唯一最重要的因素顯然是避孕藥的出現。從前擔心懷孕的恐懼心理是禁止許多婦女在婚前甚至婚後過性生活的一個主要因素，突然間為婦女提供了既可以過性生活又不必擔心懷孕的機會，環境的變化往往會使人們的態度和行為都發生變化。在異炔諾酮發明以前，“專家們”最經常推薦的避孕具是子宮帽。子宮帽確實是即安全又合理，但是實踐表明絕大多數婦女在過去甚至現在仍不喜歡使用它們。值得注意的是，當對這種避孕藥進行首次測驗時，成千上萬名婦女情願冒風險來使用這種未曾試用過的（而且也許是危險的）避孕方法，也不情願使用那既安全又經過時間考驗的方法。
許多人對於這種口服避孕藥發明都做出了貢獻，事實上人們長期討論過這種課題，但是無人知道這樣的一種藥究竟應包含什麼化學成分。說來奇怪，早在1937年就已做出過關鍵性的發現。這一年A·W·梅克皮斯、G·L·溫斯坦和M·H·弗裏德曼就已證明黃體酮（一種雌性激素）注射會抑製實驗動物排卵。但是或許是由於皮下注射聽起來不是一種有吸引力的節育方法，或許是由於當時黃體酮是一種極其昂貴的化學物質——這項發明沒有引起節育倡導者的興趣。
這種藥的主要研製工作大約到1950年才開始起步，當時美國生物學家格雷戈裏·平卡斯開始著手研究這個課題。顯然是計劃生育的長期倡導者瑪格麗特·桑格說服了他從事這項研究工作，她幾乎找不出比這更佳的人選，因為平卡斯是甾醇類代謝和動物生殖方麵的專家，也是馬薩諸塞什魯斯伯裏武斯特實驗生物學基金會實驗中心主任。顯然皮卡斯由於把技術知識和科學直覺完美地溶為一體，因而幾乎是一下就找到了答案的基本性質。他立即讓武斯特基金會的一位研究人員張民楚博士用實驗動物做黃體酮試驗，探明這種口服避孕激素是否也有抑製排卵的作用。張的實驗獲得了成功。這肯定是一個有希望的開端，特別是一位名叫拉寒爾·馬克的化學家發明了一種合成黃體酮的經濟方法後就更證實了這一點。
另一位重要的貢獻者是婦科專家約翰·羅克博士。他根據平卡斯的建議做了可以證明口服黃體酮能抑製婦女排卵的試驗。羅克的研究還揭露出把黃體酮作為口服避孕藥使用所存在的兩個嚴重問題。第一，它大約僅在百分之八十五的時間內抑製排精排卵。第二，即使做到這樣也需要不適度的大量藥劑。但是平卡斯確信他已走上了正軌，堅決不肯放棄。他認識到可能會有另一種與黃體酮的化學性質相似但沒有不利因素的化合物。1953年4月他請求許多家化學公司將其生產的與黃體酮的化學性質相似的任何合成甾醇類樣品送給他。他對這些化學藥品分別進行試驗，結果發現其中一種化學藥品羥炔諾酮（G·D瑟爾公司生產）似乎特別有效。這對平卡斯來說是一次幸運的突破，因為當他早在1950年開始從事研究時甚至還沒有羥炔諾酮。它是由G·D瑟爾公司實驗中心的一位生物化學家弗蘭克·B·科爾頓和G·D·瑟爾公司的監製人都無意要發明的一種口服避孕藥，當時他們還沒有認識到自己已經發明了一種口服避孕藥。
由平卡斯組建的研究小組所做的進一步試驗表明，羥炔諾酮內如果混入少量的另一種化學藥品──炔雌醇甲醚就會變得更為有效，就是這種複方藥物最終由G·D瑟爾公司作為異炔諾酮投入市場。
1955年平卡斯認為對這種藥物進行大規模試驗的機會已經成熟。1956年4月彼多黎各聖胡安的一個郊區，試驗在埃德裏斯·賴斯雷博士的監督下開始進行。大約在九個月內，他的試驗就已證明了這種藥的效果十分顯著。但是試驗工作又繼續進行了三年之後──1960年5月美國食品藥物管理局才批準異炔諾酮上市銷售。