阿斯匹林從發明至今已有百年的曆史，在這100年裏，它從一個治療頭痛的藥物，直至被飛往月球的“太陽神十號”作為急救藥品之一。人們不斷地發現阿斯匹林的新效用，它因此被稱為“神奇藥”。
阿斯匹林的發明起源於隨處可見的柳樹。在中國和西方，人們自古以來就知道柳樹皮具有解熱鎮痛的神奇功效，在缺醫少藥的年代裏，人們常常將它作為治療發燒的廉價“良藥”，在許多偏遠的地方，當產婦生育時，人們也往往讓她咀嚼柳樹皮，作為鎮痛的藥物。
人們一直無法知道柳樹皮裏究竟含有什麼物質，以致於具有這樣神奇的功效，直至1800年，人們才從柳樹皮中提煉出了具有解熱鎮痛作用的有效成分水楊酸，由此解開這個千年之謎。1898年，德國化學家霍夫曼用水楊酸與醋酐反應，合成了乙酰水楊酸，1899年，德國拜耳藥廠正式生產這種藥品，取商品名為Aspirin，這就是醫院裏最常用的藥物——阿斯匹林。
1899年10月4日，阿斯匹林在美國國家曆史博物館占上了一席。這裏的25萬件展品都反映了科技的進步，例如人造心髒、聽診器等。在這裏，德國拜耳的美國分公司捐出有阿斯匹林主要成份乙酰水楊酸的樣本和拜耳在1899年製造首批藥品的複製品。
阿斯匹林一經問世就風靡世界，成為最常用的藥物之一，發現阿斯匹林作用的1982年諾貝爾獎得主文尼說，全世界每年要消耗45000噸阿斯匹林。阿斯匹林具有十分廣泛的用途，其最基本的藥理作用是解熱鎮痛，通過發汗增加散熱作用，從而達到降溫目的。同時，它可以有效地控製由炎症、手術等引起的慢性疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛等，且不會產生藥物依賴性。阿斯匹林的另一個重要作用是抗炎、抗風濕，是治療風濕熱、風濕性關節炎的首選藥物。
近年來，隨著醫學科學的發展，阿斯匹林越來越多的新用途被逐步發現。如由中英科學家組織發起的，有37個國家近千家醫院參加的大規模臨床試驗證實，阿斯匹林治療急性缺血性中風（即腦梗塞）具有肯定療效，從而使阿斯匹林成為眾多治療缺血性中風的藥物中，被證實有效且能全麵推廣使用的藥物。這一成果表明，缺血性中風患者在發作期服用2～4周阿斯匹林，即可使死亡率或中風複發率下降11％。研究已證實，阿斯匹林對於多種血管陰塞性疾病，具有良好的預防作用。科學家曾在80年代後期，通過大規模臨床證實，阿斯匹林對治療急性心肌梗塞療效顯著。
此外，美國紐約聖盧克斯·羅斯福醫院中心的一項研究表明，阿斯匹林和降低膽固醇的藥物“斯塔丁”並用，可降低患結腸癌的危險。該研究中心對1.5萬名心髒病患者進行了3次研究。所獲得的數據表明，這兩種常見藥同時使用，能殺死早期的癌細胞。美國密歇根州的研究人員還發現，阿斯匹林可防止一些廉價抗生素造成的耳聾。對天竺鼠的實驗顯示，阿斯匹林中的基本成分Salieylate可防止內耳毛細胞受損。
阿斯匹林這一百年老藥的新用途仍在不斷地被發現，被人類所應用。阿斯匹臨床上可用來治療膽道蛔蟲病；阿斯匹林也可抑製前列腺素的產生而降低腸癌的發生率；對長有腸息肉的人，服用阿斯匹林，則可以預防息肉癌變；臨床上，阿斯匹林還可用於治療腳癬、偏頭痛、糖尿病、老年性白內障、妊娠高血壓、老年性癡呆、下肢靜脈曲張引起的潰瘍等。
難怪阿斯匹林最早的生產商拜耳公司主席巴克馬說：“服食兩粒阿司匹林和叫醒我差不多成為美國的傳統”。雖然這藥品已有100年的曆史，但它在今時今日仍在發揮作用。