口服避孕藥的發明是二十世紀最偉大的發明之一，自1959年Gregorypincus發明口服避孕藥以來，目前，全世界有5千萬以上的婦女使用口服避孕藥，服藥的人數仍在不斷增長。自避孕藥問世以來，曾使用過不同的成份和不同的組合。口服避孕藥已形成五大類：複合片、序貫片、雙相片、三相片和微量片。複合片是迄今為止應用最廣、效果最可靠的避孕藥，它是一種單相片，每片含有同樣的雌激素和孕激素。這種避孕藥不斷改進，從而降低了其副作用和危險性。複合片中的雌激素通常是乙炔雌二醇，通過降低乙炔雌二醇的劑量到30微克，使避孕藥中的雌激素引起的副作用幾乎降低到最低。近年來對避孕藥的改進主要集中在孕激素，根據避孕藥中孕激素的不同，大致可以將避孕藥劃分為三代。第一代避孕藥的孕激素活性較弱，達到避孕效果所需孕激素的劑量較大，這一代孕激素的代表是炔諾酮。第二代避孕藥的孕激素活性較強但雄激素活性也較強，副作用仍然較大，這一代孕激素的代表是十八甲基炔諾酮，其中起孕激素作用的是左旋十八甲基炔諾酮。第三代避孕藥主要以高選擇性的孕激素為主，孕激素活性幾乎達到天然孕激素的活性，雄激素活性非常低，副作用非常小。這一代孕激素的代表主要是地索高炔酮。
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